1、性状: 本品为白色-微黄色软膏通用名称: 他卡西醇软膏商品名称: 萌尔夫规格——中西药品: 10g:20μg 成份: 他卡西醇的化学名为(+)-(5Z,7E,24R)-9,10-secocholesta-5,7,10(19)-triene-1α,3β,24-triol monohydrate。
2、每1 g中含他卡西醇2.087 ug(无水物2 ug:0.0002%)作用类别: 该商品为外用处方药功能主治: 寻常性银屑病(俗称牛皮癣)。
3、用法用量: 通常1日2次适量涂抹在患部。
(资料图)
4、注意事项: 尚未有血清钙值上升的临床报告,但因本品为活性维生素D3制剂,大量涂抹有血清钙值上升的可能性,在症状未得到改善的情况下停止使用。
5、不要使用于角膜、结膜。
6、不良反应: 本品在安全性评价对象3666例中发现110例(3.0%)163件不良反应。
7、主要症状有瘙痒31件(0.8%),发红19件(0.5%),刺激感18件(0.5%),微痛感15件(0.4%),与不良反应相关的临床检查值的变动为AST(GPT)上升10件(0.3%),ALP上升8件(0.2%)。
8、精神神经系统 :头痛(小于0.1-5%)。
9、皮肤 :微痛感、发红、接触性皮肤炎、瘙痒、刺激感(小于0.1-5%),肿胀(小于0.1%)。
10、如上述症状加重时停止使用。
11、肝脏 :AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升(小于0.1-5%)。
12、其他 :白血球增多、血清磷下降、尿蛋白阳性(小于0.1-5%)。
13、禁忌: 对本品成分有过敏症史的患者禁止使用。
14、贮藏: 避光气密容器室温保存。
15、药理毒理: 对表皮细胞的增殖抑制作用 对白鼠表皮培养细胞及正常或银屑疾病灶由来的人表皮培养细胞,他卡西醇抑制DNA合成抑制细胞增殖作用。
16、 TPA(12-O-季葵酰基磷脂)涂抹而引起刺激细胞增殖的无毛白鼠的表皮上,他卡西醇抑制细胞增殖指标DOC(乌氨酸脱羧醇)的活性。
17、且根据给银屑病患者4周涂抹软膏得到有抑制DNA合成及抑制细胞分裂、有S期细胞减少、抑制表皮细胞增殖作用。
18、对表皮细胞的分化诱导作用 就白鼠表皮培养细胞,他卡西醇有促进细胞内不溶性膜(cornified envelope)的形成,有使转谷氨酰胺醇(transglutaminase、Tgase)活性上升的作用。
19、就无毛白鼠的表皮,使Tgase活性上升。
20、就正常人培养表皮细胞,他卡西醇促进细胞内不溶性膜的前驱蛋白质包壳(invogulin)的合成。
21、 另外,用电子显微镜观察银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤,发现角质层的蛋白模型(keratin pattern)的形成及具有表皮透明角质蛋白(keratohyalin)的颗粒层的形成等正常的角化倾向。
22、对表皮细胞的1α,25-(OH)2D3的特异蛋白受体有亲和性。
23、对白鼠及正常人表皮细胞中的受体,他卡西醇有强的亲和性。
24、 临床效果 对日本国内53个医药机构实施的包括比较试验的临床试验的有效性判定症例532例中,相当好转以上的有效率(评价分类"治愈","显著好转","相当好转","好转","不变","恶化"6项,"相当好转"以上为有效例)表示如下 :银屑病 :有效率80.0%(256/320) ;鱼鳞癣 :有效率71.4%(15/21) ;掌跖脓包病 :有效率67.7%(21/31) ;掌跖角化病 :有效率50.0%(6/12) ;毛孔性红糠疹 :有效率54.5%(6/11)。
25、在以银屑病为对象与安慰剂的比较实验证实了软膏的有效性。
26、药代动力学: 对健康成年男子及银屑病患者,以他卡西醇的软膏进行一次20-80 ug,或进行每日40-80 ug连续7天经皮给药试验得到,对健康成人男子12例中3例的血清中检出他卡西醇(26-33 pg/mL),对银屑病患者(n=17)全例均在检出界限以下(25 pg/mL)。
27、参考资料 :吸收 对无毛白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,涂抹24小时以后的血浆中放射能浓度所得半减期为1.34日。
28、分布 给大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,涂抹部位的皮肤中发现有高浓度的未变化体。
29、且在肝脏、小肠组织内确认有比较高的浓度。
30、代谢 对大白鼠及狗皮下给药他卡西醇,或对大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,在血浆中观察到未变化体及代谢物1α,24(R),25(OH)3D3。
31、排泄 对大白鼠及狗皮下给药他卡西醇时,分别在第10天及第11天未止由尿中的排泄约为18%及13%,粪便中排泄约为76%及81%。
32、又对大白鼠进行一次(24小时涂抹)及连续7天经皮涂抹时,分别在一次涂抹11天后及最终涂抹终了后6天为止的尿粪中的排泄约为30%,与皮下给药相同以粪中排泄为主。
33、有效期: 36个月妊娠期妇女及哺乳期妇女用药: 因为有关孕妇的安全性尚未确立、孕妇或可能怀孕的妇女避免大量或长期大面积的使用。
34、批准文号: 进口药品注册证号H20090570儿童用药: 对出生低体重儿、新生儿、乳儿的安全性尚未确立(使用经验少)。
35、老年患者用药: 一般来说,因高龄者生理机能低下,注意不要过度使用。
36、企业名称: 帝人制药株式会社医药岩国制造所。
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